研究用試薬のPromegaが、生細胞内で化合物と標的タンパク質の結合(ターゲットエンゲージメント)を測るシステム「TarSeer BRETSA」を、創薬スクリーニング学会SLAS 2026で発表した(2026年2月)。
「効く相手に本当に結合しているか」を細胞で確かめる
創薬では、化合物が意図した標的に実際に結合しているか(ターゲットエンゲージメント)を、できるだけ生理的な環境で確かめることが重要です。生細胞で測れると、より確度の高い評価になります。
メーカー公表情報によれば、TarSeer BRETSAは生物発光共鳴エネルギー移動(BRET)に基づくシフトアッセイで、標的タンパク質の熱安定性の変化からリガンド-タンパク質相互作用を生細胞で測るとされます。既知の化学プローブがない標的や、結合ポケットが不明瞭な標的にも対応し、創薬可能な範囲(ドラッガブル・プロテオーム)の拡大を狙うとされます。仕様はメーカー公表値で、詳細は一次情報の確認が前提です。
※ 本ページは公開情報（Drug Target Review）をもとにしたProglenth編集部による整理です。詳細・数値は一次情報もあわせてご確認ください。