用語集
「トレハロース」とは？
非還元糖の一種で、凍結乾燥品の安定化に使われる。ガラス転移温度が比較的高いとされる。
非還元糖の一種で、凍結乾燥品の安定化に使われる。ガラス転移温度が比較的高いとされる。
トレハロースは、スクロース（ショ糖）と並ぶ非還元糖の代表で、液体製剤・凍結乾燥品の双方でタンパク質安定化の主役として使われます。ガラス転移温度が比較的高いという特徴が乾燥品の扱いやすさに関わるとされており、賦形剤の選定で真っ先に候補に挙がる物質のひとつです。
バイオ医薬品の安定化において、トレハロースとスクロースはほぼ同格の標準的な選択肢として並び称されます。両者ともに非還元糖であり、液体・凍結乾燥のどちらの剤形でも安定化に効くことが知られています。特徴の違いとしては、スクロースは加水分解に弱くpHや温度の管理が要る一方で入手性とコストに優れる点が挙げられます。対してトレハロースはガラス転移温度が比較的高く、乾燥品で扱いやすいとされています。どちらを選ぶかは保護効果だけでなく、製造条件や製剤全体のバランスで判断されます。
糖類が凍結乾燥品の安定化に使われるのは、ガラス化と水置換という二つのメカニズムで粒子を保護すると考えられているためです。トレハロースは非晶質の凍結乾燥保護剤として機能し、結晶性の増量剤と組み合わせて配合されるのが定石とされています。両者の比率は保護効果とケーキ形状のバランスで決まります。また、非還元糖が安定化の主役を担いつつ、アミノ酸や界面活性剤がそれぞれ役割を分担するかたちで処方が組まれます。
トレハロースを含む糖・ポリオール類の主目的は安定化ですが、粘度低減の効果は限定的で、むしろ粘度を上げうるという点は見落とされがちです。高濃度製剤の開発では、安定化に必要な糖の濃度を確保しながら粘度をどう制御するかが課題になります。糖の種類や濃度をふって凍結と脱水の両方を守れる条件を探すことが処方設計の基本的なアプローチとされています。
この定義はProglenth編集部が一般的・基礎的な内容として整理したものです。実際の管理基準・要件は製品・企業・各極の規制により異なります。 正確な運用は各極の薬局方・ガイドライン（ICH／GMP等）やメーカーの一次情報をご確認ください。