用語集
「等張化」とは？
注射剤の浸透圧を体液に近づける調整。細胞への水の出入りを釣り合わせ、溶血や刺激を避けるために行う。
注射剤の浸透圧を体液に近づける調整。細胞への水の出入りを釣り合わせ、溶血や刺激を避けるために行う。
等張化とは、注射剤の浸透圧を体液に近づける調整のことで、細胞への水の出入りを釣り合わせることで溶血や局所刺激を防ぎます。目安は約290 mOsm/kgとされており、この値からずれた製剤をそのまま投与すると、細胞が膨張・収縮するため安全性と品質の両面で問題になります。
浸透圧は溶液中に存在する粒子の数によって決まります。この性質が等張化の設計をシンプルにも、少し厄介にもします。原理的には「粒を増やせる物質」であれば何でも等張化剤になれるため、選択肢は広い一方で、他の製剤機能との兼ね合いを慎重に考える必要があります。実際、等張化剤の二大勢力は塩化ナトリウムと糖（スクロース・トレハロース）ですが、その選択は塩の量とタンパク質の安定性によって決まります。
等張化は賦形剤が担う「等張化・緩衝・安定化・凍結保護」の4役割のひとつです。注目すべきは、多くの成分がこれらを兼ねる点で、たとえば糖は等張化にも凍結保護にも効き、アミノ酸は緩衝と安定化を兼ねることがあります。糖アルコール類であるマンニトールやソルビトールは凍結乾燥の骨格形成と等張化を兼ねる例として挙げられます。製剤設計では一つひとつの成分が複数の顔を持つことを前提に、役割の重複と相互作用を見極めることが求められます。
市販抗体製剤を横断的に調べた総説によると、皮下注の抗体製剤では等張化剤としてスクロースが最も多く使われており、次いでソルビトール、塩化ナトリウム、トレハロースなどが続きます。また、インスリン製剤の例では、有効成分に加えて緩衝剤や等張化剤のほか、保存効力を与える成分や安定化のための成分が組み合わせて配合されており、等張化はあくまでも複合的な製剤設計の一要素として位置づけられています。
この定義はProglenth編集部が一般的・基礎的な内容として整理したものです。実際の管理基準・要件は製品・企業・各極の規制により異なります。 正確な運用は各極の薬局方・ガイドライン（ICH／GMP等）やメーカーの一次情報をご確認ください。