用語集
「等張」とは？
別名・英語表記：isotonic
溶液の浸透圧が生体の体液とほぼ同じ状態で、注射時の組織への刺激が少ない条件。
別名・英語表記：isotonic
溶液の浸透圧が生体の体液とほぼ同じ状態で、注射時の組織への刺激が少ない条件。
等張とは、溶液の浸透圧が体液と釣り合っている状態を指します。この条件から外れると、特に皮下注や筋注では注射部位に液がとどまるため、痛みや局所刺激につながりやすく、製剤設計において外せない制約のひとつになっています。
浸透圧は溶液中に溶けている粒子の「数」によって決まる性質を持ちます。この特性が等張化の設計をシンプルにする一方で、少し厄介にもします。たとえば生理食塩液（0.9% NaCl）は血漿とほぼ釣り合う約290 mOsm/kgに対応しており、低分子注射剤の等張化の定番として成り立っています。しかしバイオ医薬品の処方では、緩衝剤・安定化剤・凍結保護剤といった多くの賦形剤を加える必要があり、それぞれの成分が浸透圧に積み上がっていくため、全体の浸透圧を目標範囲に収めながら各成分の役割を同時に設計しなければなりません。
製剤に含まれる溶質の総量は浸透圧に直結するため、等張性を保ちながら他の目的を満たそうとすると成分間のトレードオフが生じます。たとえば粘度低減と等張性は同じ「溶質の総量」という財布を奪い合う関係にあり、一方を立てれば他方が難しくなります。また糖は等張化にも凍結保護にも効き、アミノ酸は緩衝と安定化を兼ねることがあるように、一つの成分が複数の顔を持つことが多いため、イオン強度の水準も含めてトータルで浸透圧を調整する必要があります。「等張が理想、でも経路と処方の都合で幅を取る」というのが実際の落としどころとされています。
静脈内投与では血液が素早く希釈・緩衝するため、浸透圧のずれをある程度吸収できます。これに対して皮下注や筋注は、狭い組織に濃い液がとどまる状況になるため、等張から外れると痛みや局所刺激につながりやすくなります。皮下注製剤では等張付近に保つのが原則とされており、賦形剤を大量に加えれば浸透圧が上がり、注射時の刺激が増すことが知られています。投与経路ごとの組織環境の違いが、等張性に対する許容幅の差として現れるわけです。
この定義はProglenth編集部が一般的・基礎的な内容として整理したものです。実際の管理基準・要件は製品・企業・各極の規制により異なります。 正確な運用は各極の薬局方・ガイドライン（ICH／GMP等）やメーカーの一次情報をご確認ください。