用語集
「efflux ratio」とは？
別名・英語表記：排出比
透過をB→AとA→Bの比で表す指標。2以上だとP-gpなどによる能動的な排出を疑う。
別名・英語表記：排出比
透過をB→AとA→Bの比で表す指標。2以上だとP-gpなどによる能動的な排出を疑う。
efflux ratioは、細胞単層を使った透過アッセイで得られるA→B方向とB→A方向の見かけの透過係数（Papp）の比であり、薬物が能動的に汲み出されているかどうかを映す指標です。比が概ね2以上になると、P-gpなどのトランスポーターによる排出が疑われ、BBBにおける薬物移行性の評価にも関わってきます。
efflux ratioはPapp（B→A）をPapp（A→B）で割った値であり、この数値が概ね2以上になると、P-gpなどのトランスポーターによる能動的な排出が疑われます。ただし、比が2以上であることだけではP-gpと断定はできません。P-gp阻害剤を加えたうえで比が明確に下がり、方向差が概ね1に近づいて初めて、その排出がP-gp由来であると支持され、その化合物がP-gp基質であると判断できます。つまりefflux ratioは「判断のきっかけ」であり、阻害剤を用いた確認試験とセットで解釈する指標です。
efflux ratioは、Caco-2などの細胞単層を使った透過性アッセイの中で、基質性を見分けるために用いられます。同じアッセイでは、TEERとLucifer Yellowが細胞単層そのものの健全性を保証する指標として併用されます。efflux ratioを含むPappの値は、単層がきちんと閉じていて初めて意味を持つため、単層の質を確認したうえでefflux ratioを読むという手順が前提となります。排出方向の非対称性をとらえるefflux ratioと、単層の質を担保するTEER・Lucifer Yellowは、それぞれ異なる情報を提供する補完的な指標と言えます。
この定義はProglenth編集部が一般的・基礎的な内容として整理したものです。実際の管理基準・要件は製品・企業・各極の規制により異なります。 正確な運用は各極の薬局方・ガイドライン（ICH／GMP等）やメーカーの一次情報をご確認ください。