用語集
「初回通過効果」とは？
別名・英語表記：first-pass effect
吸収された薬が全身に回る前に腸壁や肝臓で最初に代謝され、量が削られる現象。
別名・英語表記：first-pass effect
吸収された薬が全身に回る前に腸壁や肝臓で最初に代謝され、量が削られる現象。
初回通過効果とは、経口で摂取した薬が腸壁や肝臓を最初に通る段階で代謝され、全身循環に到達する量が削られる現象です。この損耗はバイオアベイラビリティを直接引き下げるうえ、個人によって代謝の程度が異なるため、同じ用量でも効き方にばらつきが生じやすくなります。
静脈注射では薬がそのまま全身循環へ入るのに対し、経口投与では吸収後に腸壁と肝臓を必ず通過します。この最初の通過で代謝が起きると、全身に届く薬の量はすでに減った状態になります。初回通過効果が大きい薬ほど、経口の効きが注射に比べて弱くなり、また個人差も出やすくなります。経口と静注でバイオアベイラビリティが大きく食い違う薬は、この初回通過効果の寄与が大きいサインといえます。
初回通過効果は、薬が腸管腔から腸上皮に取り込まれる吸収率とは別の現象です。吸収率は管腔から腸上皮への取り込みを指し、吸収後に起こる代謝は含みません。また、BCSのような吸収に関する分類の対象も腸管腔からの取り込みであり、吸収されたあとに腸壁や肝臓で代謝されて失われる初回通過効果はその対象外である点に注意が必要です。吸収と初回通過効果はどちらもバイオアベイラビリティに影響しますが、それぞれ別の段階で起きています。
この定義はProglenth編集部が一般的・基礎的な内容として整理したものです。実際の管理基準・要件は製品・企業・各極の規制により異なります。 正確な運用は各極の薬局方・ガイドライン（ICH／GMP等）やメーカーの一次情報をご確認ください。