用語集

誘導剤」とは?

別名・英語表記:inducer

核内受容体などを介してトランスポーターや酵素の発現量そのものを増やす薬。効果が薄れる方向に働く。

誘導剤とは、核内受容体などを介してトランスポーターや酵素の発現量を増やし、対象薬の代謝・排泄を促進させる薬のことです。結果として併用薬の血中濃度が下がる方向に働くため、有効性の低下という形で薬物間相互作用(DDI)の問題になります。

阻害剤・基質との三つどもえで捉える

DDIを考えるうえでの基本的な軸は、基質・阻害剤・誘導剤の三つです。阻害剤が酵素やトランスポーターの活性を直接ふさいで併用薬の濃度を上げるのに対し、誘導剤は発現量そのものを増やして処理能力を底上げします。方向が逆なので、誘導剤との相互作用は「薬が効かなくなるリスク」として評価され、阻害とは別の文脈で議論されます。

DDI評価のどの段階で問題になるか

DDI評価はまずin vitroで「基質か、阻害剤か、誘導剤か」を調べ、必要に応じて臨床試験へ進む段階的な流れをとります。ある分子種の代謝への寄与がおよそ25%(fmがおよそ0.25以上)を超える場合、その分子種の強力な誘導剤を用いた臨床DDI試験を検討するという目安が当局の運用で示されています。開発中の薬を被害薬として評価する際にも、強力な標準的誘導薬(index inducer)と併用して最悪条件での曝露変化を確認します。

この定義はProglenth編集部が一般的・基礎的な内容として整理したものです。実際の管理基準・要件は製品・企業・各極の規制により異なります。 正確な運用は各極の薬局方・ガイドライン(ICH/GMP等)やメーカーの一次情報をご確認ください。

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