用語集
「血漿タンパク結合」とは？
薬がアルブミンなど血中のタンパク質に結合すること。結合が強いと薬は血中に留まり分布容積は小さくなる。
薬がアルブミンなど血中のタンパク質に結合すること。結合が強いと薬は血中に留まり分布容積は小さくなる。
血漿タンパク結合とは、薬がアルブミンなど血中のタンパク質に結合し、遊離型（非結合型）の割合が変わる現象です。結合が強いほど組織へ移行する薬の量が限られ、代謝に回る割合も下がるため、薬効や安全性の評価に直結します。
血漿タンパク結合の強さは、血液（血漿）中の非結合分率である fu,B で表されます。結合が強い化合物ほど fu,B は小さく、代謝に回る割合が下がります。fu,B は血漿タンパク結合試験で測定するのが一般的で、組織移行性を評価する際には脳組織を用いた結合試験で得られる脳の非結合率と合わせて解釈します。結合の度合いが異なれば、同じ投与量でも実際に薬理作用を発揮できる遊離型の量が大きく変わるため、用量設定の根拠として欠かせない指標です。
血漿タンパク結合は、代謝酵素やトランスポーターと並んで、飽和が起きうる部位のひとつです。結合部位が飽和すると遊離型の薬が急増し、薬物動態（PK）が用量に比例しない非線形の挙動を示します。これは安全性や用量設定に直接影響するため、特に結合が強いことで知られるワルファリンのような化合物では、この飽和の可能性を踏まえた解釈が求められます。
この定義はProglenth編集部が一般的・基礎的な内容として整理したものです。実際の管理基準・要件は製品・企業・各極の規制により異なります。 正確な運用は各極の薬局方・ガイドライン（ICH／GMP等）やメーカーの一次情報をご確認ください。