用語集
「IC50」とは？
対象の働きを半分に抑えるのに必要な薬物濃度で、値が小さいほど強く阻害する。hERG阻害の強さを表す。
対象の働きを半分に抑えるのに必要な薬物濃度で、値が小さいほど強く阻害する。hERG阻害の強さを表す。
IC50は、対象の働きを半分に抑えるために必要な薬物濃度を指し、値が小さいほど強い阻害作用を意味します。ただしIC50は実験条件によって変動する相対値であるため、異なる条件で得られた数値を単純に比較したり、絶対的な強さの指標として扱ったりする際には注意が必要です。
IC50は阻害系の指標で、活性化系に対応する量はEC50と呼ばれます。どちらも「上限と下限の中点」で定義される相対量であり、実験条件に左右されるという共通の性質を持ちます。一方、KiやKdはより条件に依存しにくい定数とされており、この点がIC50との本質的な違いです。実務では結合自由エネルギーを直接測ることは少なく、IC50やKiといった活性値から概算するのが一般的です。どの指標を使うかは目的と文脈によって異なります。
IC50が実験条件に左右される相対的な量である点は、実務上の重要な注意事項です。特に希釈設計しだいでIC50が系統的に動く余地があるため、測定値の解釈には条件の確認が欠かせません。曲線への当てはめには「応答＝下限＋(上限－下限)÷(1＋(濃度÷IC50)のHill係数乗)」の形の式が使われ、4つのパラメータを同時に動かして残差平方和が最小になる曲線を探す4パラメータロジスティック回帰が代表的な手法です。
hERG阻害の文脈では、IC50はヒトで想定される血中濃度（臨床Cmax）と比較することで安全域マージンを見積もるために使われます。安全域マージンはhERG IC50を臨床Cmaxで割ることで計算され、心臓への安全余裕を評価する指標となります。ただし、同じhERG評価でも測定手法によって得られるIC50の質が変わるため、数値だけでなく測定条件・手法の吟味もあわせて必要です。
この定義はProglenth編集部が一般的・基礎的な内容として整理したものです。実際の管理基準・要件は製品・企業・各極の規制により異なります。 正確な運用は各極の薬局方・ガイドライン（ICH／GMP等）やメーカーの一次情報をご確認ください。