DigiMのCEOが、AAPS PharmSci 360を前に、製剤内部の微細構造から薬物放出の挙動を予測する取り組みについて語った、とDrug Discovery & Developmentが報じた。同記事は、処方研究者が繰り返し直面する問いとして、何回の試作を重ねるのか、各溶出試験にどれだけの期間がかかるのか、遅れが申請の先送りとしていくらの費用になるのかを挙げている。
組成だけでなく微細構造に左右される溶出挙動
経口固形製剤の開発では、溶出挙動が品質と生物学的利用能を結ぶ主要な指標になる。処方や製法を変えるたびに測り直すため、試作と試験のサイクルが開発期間を左右する。
同じ組成でも、粒子の分散状態と凝集の有無、空隙の量と連結の仕方（水がどう入り込むか）、結晶／非晶質の分布、崩壊剤の配置が違えば挙動は変わる。これらはまとめて微細構造と呼ばれ、従来は試験結果から逆に推し量るしかなかった。
X線CTで取得した内部構造から溶解をモデル化
X線CTなどで内部構造を三次元的に取得し、そこから水の浸透と溶解をモデル化することで、測る前に溶出挙動を予測する。
実務の確認ポイント予測手法を導入するときの留意点
確かめる点は、どの製剤系で検証されているか（即放性か徐放性か、マトリックス型かコーティング型か）、実測との一致度と予測が外れる条件、予測をどこまで申請資料の根拠にできるかという規制での扱いになる。
※ 本ページは公開情報（Drug Discovery & Development の報道）をもとにしたProglenth編集部による整理です。手法・実績の詳細は一次情報をご確認ください。