Manufacturing Chemist に、MedPharm が製薬・バイオ企業と組み、外用（topical）および経上皮（transepithelial）製剤の開発・リスク低減（de-risk）・商用化を進める体制を紹介する記事が掲載された。処方設計から製品化までを一続きで扱うという位置づけだ。
局所での濃度はIVRT・IVPTなどで間接的に評価
経口剤や注射剤では血中濃度を測り、薬物動態の枠組みで体内に入った量を追える。外用剤は皮膚や粘膜の局所で働くため、血中濃度を測っても患部に届いた量は分からず、血中に多く出れば全身性の副作用として問題になりうる。
代替として、処方からの放出量をみるin vitro 放出試験（IVRT）、摘出皮膚での透過量をみる in vitro 透過試験（IVPT）、角層を剥がして薬物量を測るテープストリッピングが使われる。いずれも間接的な指標で、臨床効果との関係の説明が論点になる。
経上皮は口腔・鼻腔・眼・膣・直腸まで
経上皮の経路は皮膚に限らない。粘膜では粘液層が拡散の障壁になり薬物を洗い流すうえ、滞留させるには粘膜付着性の設計が要る。透過性は角層のある皮膚と粘膜とで桁が違い、粘膜は刺激に鋭敏で添加剤の選択肢が狭まるため、同じ有効成分でも経路ごとに処方を作り直すことになる。
実務の確認ポイント処方開発と委託先選定における留意点
外用剤では、効果が出ない理由が薬物ではなく基剤の設計にあることが臨床に入ってから判明しうる。初期に押さえるのは、基剤組成を振ったときの放出と透過の関係、相分離や結晶成長を含む安定性、乳化やゲル化条件のスケール依存性、チューブやポンプ容器への吸着や溶出物といった容器との相互作用だ。半固形製剤の物性は混合の剪断履歴と温度履歴に強く依存し、技術移転の段階で処方に手戻りが出ることがある。
外部に委託する場合は、IVRT／IVPTの実施経験と妥当性確認の方法、ヒト皮膚・粘膜モデルの調達と管理、半固形製剤のスケールアップ設備、規制当局への説明の実績を確かめておきたい。CDMOに委託するか自社で持つかの判断は、提供範囲・設備・対象製剤を同社の公式発表で確かめたうえで行うことになる。
※ 本ページは公開情報（Manufacturing Chemist の記事）をもとにしたProglenth編集部による整理です。提供範囲・設備・対象製剤の詳細は一次情報および同社の公式発表をご確認ください。