ハイスループットスクリーニング（HTS）
High-Throughput Screening
数万から数百万の化合物を、標的の酵素・受容体・細胞に対して自動で試し、活性のあるもの（ヒット）を拾う試験です。拾ったヒットは、濃度を変えた再試験と、別の方法での確認を経て、構造の最適化に進みます。
方法と読み出し
- 生化学アッセイ：酵素の活性や結合を、蛍光・発光・TR-FRET・AlphaScreen などで読む
- 細胞アッセイ：レポーター遺伝子・カルシウム・cAMP など、細胞の中の反応を読む
- アッセイの質：陽性と陰性の対照の差とばらつきから Z′因子を出し、0.5以上を目安にする
- 偽陽性の除き方：読み出しの原理が違う方法での再試験（オーソゴナルアッセイ）と、凝集や蛍光の干渉の確認
いつ行うか
標的が決まり、アッセイの系が組めたあとに行います。リード化合物を見つける段階の中心になる試験です。
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用語集では
ハイスループットスクリーニング（HTS）：数十万〜数百万個の化合物を一気に評価し、活性を持つヒットを探すスクリーニング。