医薬品開発 計算ツールCalculator

Caco-2 透過係数 Papp 計算ツール

透過速度・面積・初濃度からPapp(見かけの透過係数)とefflux ratioを算出し、高/低透過性とP-gp基質の目安を判定します。

Papp44.64×10⁻⁶ cm/s
efflux ratio3
Papp (cm/s) = (dQ/dt) ÷ (A × C0) / efflux ratio = Papp(B→A) ÷ Papp(A→B)

上の入力からPapp(表示は×10⁻⁶ cm/s)を、下2つの入力からefflux ratioを計算します。まずTEER・Lucifer Yellow等で単層の健全性を確認したデータであることが前提です。

判定の目安
  • Papp < 概ね 1(×10⁻⁶ cm/s)低透過性吸収が低い懸念。ただし境界値は系・化合物で動きます。
  • Papp 概ね 1〜10中程度中間域。基準物質との相対評価が有用。
  • Papp > 概ね 10高透過性良好な受動透過が期待される領域。
  • efflux ratio < 概ね 2能動排出は目立たないP-gp等による排出の寄与は小さいと解釈。
  • efflux ratio ≧ 概ね 2排出の可能性P-gp等の関与を疑う。阻害剤併用試験で確認。

一次情報(出典)

注意・限界

  • 境界値(1 / 10 ×10⁻⁶ cm/s、efflux ratio 2)はいずれも目安で、系や化合物で動きます。基準物質との相対評価が実務的です。
  • TEER・Lucifer Yellow等の品質ゲートを満たさない単層のデータは判定に使えません。
  • 単位(dQ/dt・C0・面積)をそろえないと桁がずれます。教育目的の概算です。
この計算の考え方をくわしく:Caco-2 透過性のPappとは? 算出式と高/低透過性の判定基準

ほかの計算ツール