ADME・薬物動態

CYP誘導試験

CYP induction

候補の薬が、CYP の量を増やす(誘導する)かを調べる試験です。誘導が起きると、一緒に飲んだ薬が早く代謝され、効き目が弱まることがあります。

方法と読み出し

  • 試料:3人以上の提供者から得たヒト肝細胞(凍結したものか、分離したばかりのもの)
  • 対象:CYP1A2・2B6・3A4。mRNA の増え方を主な指標にし、酵素の活性も合わせて見る
  • 陽性対照:オメプラゾール(1A2)・フェノバルビタール(2B6)・リファンピシン(3A4)など
  • 読み出し:mRNA の増加の倍率と、濃度と反応の関係(EC50・Emax)

いつ行うか

臨床試験に進む前、または第I相試験と並行して行います。

関わるガイドライン

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