溶解度と消化液中の安定性（人工胃液・人工腸液）
Solubility & stability in simulated GI fluids (SGF / SIF, FaSSIF / FeSSIF)
飲み薬の候補が、胃や腸の液にどれだけ溶け、分解されずに残るかを調べる試験です。溶けにくさと消化液の中での分解は、経口での吸収を下げる大きな原因になります。
方法と読み出し
- 溶解度：緩衝液に化合物を加え、溶けた量を測る。固体が平衡になるまで待つ熱力学的溶解度と、手早く比べる速度論的溶解度がある
- 生体に近い液：人工胃液（SGF）・人工腸液（SIF）、空腹時と食後の腸液を模した FaSSIF・FeSSIF
- 消化液の中での安定性：ペプチドなどは、ペプシンやパンクレアチンを含む液で、分解の速さを調べる
- 読み出し：溶解度（µg/mL）、残った割合の推移。BCS の分類（ICH M9）の判断材料にもする
いつ行うか
探索からリードの最適化までに行います。可溶化などの製剤の工夫が要るかを考える材料にも使います。