血漿タンパク結合試験
Plasma protein binding
血液の中で、薬がアルブミンなどのタンパク質にどれだけ結合しているかを測る試験です。標的に作用し、代謝や排せつを受けるのは結合していない薬なので、効き目と相互作用の予測に使います。
方法と読み出し
- 平衡透析法：半透膜で血漿と緩衝液を分け、平衡になったあとで両側の濃度を測る（標準的な方法）
- そのほか：限外ろ過法・超遠心法
- 読み出し：非結合形分率（fu）。動物種ごとに測り、ヒトと比べる
いつ行うか
リードの最適化から臨床試験の前までに行います。薬物相互作用の予測では、非結合形の濃度を使います。