トランスポーター試験
Transporter studies
薬を細胞の中へ取り込んだり外へ出したりするトランスポーターについて、候補の薬が運ばれる側（基質）か、ほかの薬の輸送を妨げる側（阻害薬）かを調べる試験です。
方法と読み出し
- 排出：P-gp・BCRP。膜の小胞や、遺伝子を入れた MDCK 細胞などで調べる
- 肝臓への取り込み：OATP1B1・OATP1B3。遺伝子を入れた HEK293 細胞などで調べる
- 腎臓：OAT1・OAT3・OCT2・MATE1・MATE2-K
- 判断：輸送の比と阻害の IC50 を臨床での濃度と比べ、臨床の相互作用試験の要否を決める
いつ行うか
臨床試験の前から承認申請までの間に、代謝と排せつの経路に合わせて行います。