CYP阻害試験
CYP inhibition
候補の薬が、ほかの薬の代謝を担う酵素（CYP）を阻害するかを調べる試験です。阻害が強いと、一緒に飲んだ薬の血中濃度が上がり、副作用の原因になります。
方法と読み出し
- 対象の酵素：CYP1A2・2B6・2C8・2C9・2C19・2D6・3A（ICH M12 が基本とする7種類）
- 方法：ヒト肝ミクロソームに、酵素ごとの指標の薬（基質）と候補の薬を加え、代謝物のでき方が減るかを LC-MS/MS で測る
- 阻害の種類：その場で効く可逆的な阻害（IC50・Ki）と、時間とともに強まる阻害（TDI：kinact・KI）を分けて調べる
- 判断：読み出しを臨床での濃度と比べ、臨床の薬物相互作用試験が必要かを決める
いつ行うか
リードの最適化で目安を調べ、臨床試験の前に、決まった条件で調べ直します。
関わるガイドライン
使う製品・ツール・受託先
用語集では
CYP：肝臓に多く存在する代表的な薬物代謝酵素群。多くの低分子医薬の代謝を担う。 用語のページへ