安全性薬理GLPで実施
hERG試験
hERG assay
QT延長と不整脈の原因になりやすい、心臓のカリウムチャネル（hERG）への阻害を調べる試験です。阻害の強さ（IC50）を臨床での血中濃度と比べ、心臓への安全域を見積もります。
方法と読み出し
- 方法：hERG を発現させた細胞で、パッチクランプ法により電流を測る（手動または自動の装置）
- 読み出し：IC50。臨床での非結合形の最高血中濃度との比を、安全域とする
- 条件：2022年の Q&A で、温度・電位のかけ方・濃度の確認をそろえた「ベストプラクティス」の試験の条件が示された
- 必要に応じて：ほかのイオンチャネル（Nav1.5・Cav1.2）や、iPS 細胞由来の心筋細胞での評価
いつ行うか
探索の段階では手早い方法で多くの化合物を比べ、初回投与の前に GLP の試験で確かめます。
関わるガイドライン
使う製品・ツール・受託先
用語集では
hERG：心筋の再分極を担うカリウムチャネルの一種。薬が塞ぐとQT延長や不整脈につながるため早期に評価する。 用語のページへ