選択性と交差反応を確かめる

この項目で確かめること6項目

• 近縁の標的との比（低分子）同じ試験法で測った、標的と近い仲間のタンパク質の IC50 の比を見ます。この記事で詳しく創薬の探索研究とは？ヒットから候補化合物まで、何を基準に絞り込むのか約5分
• 副作用に関わる標的のパネル受容体・イオンチャネル・酵素など、副作用に関わる標的を試験管でまとめて測ります。製薬企業4社が探索の早い段階で使っていると報告されています（Bowes、2012年）。この記事で詳しく創薬の探索研究とは？ヒットから候補化合物まで、何を基準に絞り込むのか約5分
• hERG と安全域hERG の IC50 を、人で見込む血中の遊離型の最高濃度と並べた比で読みます。測った方法（手動か自動のパッチクランプか、温度）と、比べた濃度が遊離型か総濃度かを確かめます。目安IC50 が遊離型 Cmax の30倍以上は暫定的な目安で、合否の線ではない（Redfern、2003年）この記事で詳しくhERG安全域とは？30倍の目安で安心できない理由約6分
• 多反応性（抗体）標的以外の多くの分子に弱くくっつく性質を、一次スクリーニングかその次の段階で測ります。この性質を持つ抗体は、血中から速く消えることがあります。この記事で詳しく抗体の一次スクリーニングとは？結合の強さだけで候補を選ばないのはなぜか約5分
• ヒト組織交差反応性（抗体）開発中の抗体で、30種あまりのヒト組織の凍結切片を、血縁のない複数の提供者から染めます。膜の染まりか細胞内か、再現するか、アイソタイプ対照で消えるかを見ます。目安提供者は血縁のない3人が通例この記事で詳しく組織交差反応性試験（TCR）で分かること、分からないこと約4分
• 結合相手の特定想定外の染まりの相手は、ヒトの膜タンパク質を並べた細胞アレイで絞り、動物の毒性試験でその組織に異常が出るかと突き合わせます。この記事で詳しく組織交差反応性試験（TCR）で分かること、分からないこと約4分

終えたときに手元にあるもの標的と近縁の標的・副作用に関わる標的の IC50 の比、hERG の安全域、ヒト組織の染色所見（抗体）を並べた選択性の一覧